Mitoksantron
IUPAC ime | |
---|---|
1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino) ethylamino]-anthracene-9,10-dione | |
Klinički podaci | |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | IV |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | n/a |
Vezivanje proteina | 78% |
Metabolizam | Hepatički (CYP2E1) |
Poluvreme eliminacije | 75 sata |
Izlučivanje | Renalno |
Identifikatori | |
CAS broj | 65271-80-9 |
ATC kod | L01DB07 (WHO) |
PubChem | CID 4212 |
DrugBank | APRD00371 |
Hemijski podaci | |
Formula | C22H28N4O6 |
Molarna masa | 444.481 g/mol |
Mitoksantron, Mitoxantrone, je antracen-dionski antineoplastični agens.
Upotreba
[уреди | уреди извор]Mitoksantron se koristi u lečenju nekih vrsta raka, uglavnom metastatičkog raka dojke, akutne mijeloidne leukemije, i non-Hodgkinsovog limfoma.
Kombinacija mitoksantrona i prednizona je odobrena kao druga-linija lečenja metastaza hormon-refraktornog raka prostate. Ova kombinacija je bila prva linija lečenja, do nedavno, kad je za kombinaciju docetaksela i prednizona bilo pokazano da poboljšava opstanak i period bez bolesti.[1]
Mitoksantron se takođe koristi za lečenje multiple skleroze (MS), od posebno sekundarne progresivna MS. Mitoksantron ne može da izliječi multiplu sklerozu, ali je efektivan u usporavanju napredovanja sekundarne progresivne MS i proširenja vremena između relapsa u relapsno-remitirajućoj MS i progresivno relapsnoj MS.[2]
Mehanizam akcije
[уреди | уреди извор]Mitoksantron je inhibitor tipa II topoizomeraze. On ometa DNK sintezu i DNK popravke kod zdravih i kanceroznih ćelija.
Oval lek takođe učestvuje u interkalaciji.[3]
Nuspojave
[уреди | уреди извор]Kao i drugi lekovi u ovoj klasi, mitoksantron može da uzrokuje nepoželjne reakcije različite težine, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak kose, oštećenje srca, i imunosupresija. Neke nuspojave mogu imati odloženi početak. Kardiomiopatija je posebno zabrinjavajući efekat jer je ireverzibilan. Redovno praćenje sa ekokardiogramom ili MUGA skeniranje se preporučuju za ljude koji uzimaju mitoksantron. Ovaj lek ima totalnu životnu dozu koja je bazirana na površini tela.[2]
Sinteza
[уреди | уреди извор]Murdock, K. C.; Child, R. G.; Fabio, P. F.; Angier, Robert D.; Wallace, Roslyn E.; Durr, Frederick E.; Citarella, R. V. (1979). „Antitumor agents. 1. 1,4-Bis[(aminoalkyl)amino]-9,10-anthracenediones”. Journal of Medicinal Chemistry. 22: 1024. doi:10.1021/jm00195a002.
Vidi još
[уреди | уреди извор]- Piksantron, mitoksantron analog u razvoju
- nafto(2,3-f) kinoksalin-7,12 dion, potencijalni antitumorski lekovi, dobijeni iz diamino-1,2 antrakinona koristeći regioselektivnu sintezu.[4]
- ametantron
- piroksantron
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Katzung, Bertram G. (2006). „Cancer Chemotherapy”. Basic and clinical pharmacology (10th изд.). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. ISBN 978-0-07-145153-6. OCLC 157011367.
- ^ а б Fox, E. (2006). „Management of worsening multiple sclerosis with mitoxantrone: a review”. Clin Ther. 28 (4): 461—74. PMID 16750460. doi:10.1016/j.clinthera.2006.04.013.
- ^ Mazerski J, Martelli S, Borowski E (1998). „The geometry of intercalation complex of antitumor mitoxantrone and ametantrone with DNA: molecular dynamics simulations”. Acta Biochim. Pol. 45 (1): 1—11. PMID 9701490.
- ^ Baron, M.; Giorgi-Renault S.; Renault J.; et al. (1984). „Heterocycles with a quinone function.5.An abnormal reaction of butanedione with 1,2-diaminoanthraquinone - Crystalline structure obtained from naphto(2,3-f) quinoxaline-7,12 dione”. Can. J. Chem. 62 (3): 526—530.
Literatura
[уреди | уреди извор]Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |