Seladelpar
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Seladelpar[1] | |||||||||||||||
| Andere Namen |
2‐(4‐{[(2R)‐2‐Ethoxy‐3‐[4-(trifluormethyl)phenoxy]propyl]sulfanyl}‐2-methylphenoxy)essigsäure (IUPAC) | |||||||||||||||
| Summenformel | C21H23F3O5S | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 444,46 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Seladelpar, vertrieben unter dem Handelsnamen Livdelzi, ist ein Arzneistoff zur Behandlung von primärer biliärer Cholangitis.[3] Es wird als Lysin-Dihydratsalz verwendet. Die Substanz wurde von Janssen Pharmaceutica lizenziert.
Seladelpar wurde im August 2024 in den Vereinigten Staaten zur medizinischen Verwendung zugelassen.[4]
Medizinische Anwendung
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Seladelpar ist angezeigt zur Behandlung der primären biliären Cholangitis in Kombination mit Ursodeoxycholsäure bei Erwachsenen, die unzureichend auf Ursodeoxycholsäure ansprechen, oder als Monotherapie bei Personen, die Ursodeoxycholsäure nicht vertragen.
Wechselwirkungen
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- Inhibitoren des Organo-Anion-Transporters 3 (OAT3) und starke CYP2C9-Inhibitoren können die Seladepar-Exposition erhöhen.[5]
- Die gleichzeitige Anwendung von Rifampicin kann eine verzögerte oder unzureichende biochemische Reaktion auf Seladelpar bewirken.[5]
- Moderate CYP2C9- und moderate bis starke CYP3A4-Inhibitoren sowie Inhibitoren des Breast Cancer Resistance Proteins (BCRP) (z. B. Ciclosporin) können möglicherweise einen Anstieg der Seladelpar-Exposition bewirken.[5]
- Gallensäure-bindende Harze können die Resorption von Seladelpar herabsetzen und sind mit zeitlichem Abstand einzunnehmen.[5]
Klinisch reduziert Seladelpar Pruritus und Interleukin-31 bei Patienten mit primärer biliärer Cholangitis.
Eigenschaften
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Seladelpar wirkt als Agonist am Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor delta (PPARδ).[5]
Seladelpar ist ein einzelnes Enantiomer in der der R-Konfiguration. Das pharmazeutisch verwendete Lysin-Dihydrat-Salz ist ein weißes bis cremefarbenes Pulver. Seine Löslichkeit in Wasser ist pH-abhängig: bei niedrigem pH-Wert ist es schwer löslich, bei hohem pH-Wert sehr gut löslich.[5]
Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ INN Recommended List 77. In: who.int. 9. März 2017, abgerufen am 8. Dezember 2024 (englisch).
- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ DailyMed. 14 August 2024. Retrieved 5 September 2024. Billin AN (October 2008). "PPAR-beta/delta agonists for Type 2 diabetes and dyslipidemia: an adopted orphan still looking for a home". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (10): 1465–1471.
- ↑ Center for Drug Evaluation, Research: Drug Trials Snapshots: LIVDELZI. In: fda.gov. 31. Oktober 2024, abgerufen am 8. Dezember 2024 (englisch).
- ↑ a b c d e f DailyMed - Livdelzi - seladelpar lysine capsule. In: dailymed.nlm.nih.gov. 14. August 2024, abgerufen am 8. Dezember 2024 (englisch).