NSAID
Putu DJ Sampelan
Bernadette Indah Larasati
CEDERA
FOSFOLIPID
PHOSPHOLIPASE
COX AS.ARAKIDONAT
LOX
PROSTAGLANDIN LEUKOTRIEN
GEJALA INFLAMASI
CYCLOOXYGENASE
Ditemukan terikat dalam Retikulum Endolasma
COX - 1 Berperan dalam kondisi fisiologis
COX - 2 Memicu reaksi peradangan
COX - 3 Di dalam otak
CYCLOOXYGENASE
PATHWAY
AS.ARAKIDONAT
CYCLOOXYGENASE Selective
COX inhibitor
Non -Selective
COX-1 COX inhibitor COX-2
Proteksi saluran cerna
Agregasi Platelet Tanda peradangan
CYCLOOXYGENASE
INHIBITOR
NON SELEKTIF SELEKTIF COX-2
Salisilat Furanon tersubstitusi diaril
Derivat As. Propionat Pirazol tersubstitusi diaril
Derivat As. Aril Asetik Asam asetat indol
Derivat Indole Sulfonanilid
Alkanon
Oxicam
Fenamate
SELECTIVE COX 2
INHIBITOR
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
FURANON TERSUBSTITUSI DIARIL ROFECOXIB
INDIKASI Perawatan osteoarthritis, radang sendi, nyeri haid, migrain
dan kondisi lainnya
Reaksi alergi terhadap sulfonamid, aspirin, golongan AINS lain
KONTRA
Asma
INDIKASI
Urtikaria
Penyakit jantung iskemik dan PAD
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
FURANON TERSUBSTITUSI DIARIL ROFECOXIB
DOSIS Meringankan gejala osteoartritis (dosis 12,5-25 mg per hari)
Nyeri akut (dosis 25-50 mg per hari) -> Amerika dan Inggris
Dapat mengurangi efek antihipertensi dari ACE inhibitor.
INTERAKSI Meningkatkan ulserasi GI dengan asam asetilsalisilat.
OBAT Resiko komplikasi pendarahan meningkat dengan warfarin.
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
FURANON TERSUBSTITUSI DIARIL ROFECOXIB
• Nyeri abdomen • sakit kepala
EFEK
• Diare • Insomnia
SAMPING
• Dispepsia • Dapat menyebabkan tukak dan
• kembung perdarahan GI
• Mual • Resiko gangguan kardiovaskular
• Pusing
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
PIRAZOL TERSUBSTITUSI DIARIL CELECOXIB
INDIKASI Meredakan gejala dan tanda OA, AR, spondilitis ankilosa pada
orang dewasa pasca pembedadahan atau kecelakaan.
Reaksi alergi terhadap sulfonamid, aspirin, golongan AINS lain
KONTRA
Asma
INDIKASI
Urtikaria
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
PIRAZOL TERSUBSTITUSI DIARIL CELECOXIB
DOSIS OA & spondilitis ankilosa 200 mg kaps 1 x/hr atau 100 mg kaps 2 x/hr
AR 100-200 mg 2 x/hr.
Maksimal penggunaan : 7 hari.
Dapat mengurangi efek antihipertensi dari ACE inhibitor.
INTERAKSI Dapat mengurangi efek natriuretik dari furosemid.
OBAT Meningkatkan ulserasi GI dengan asam asetilsalisilat.
Resiko komplikasi pendarahan meningkat dengan warfarin.
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
PIRAZOL TERSUBSTITUSI DIARIL CELECOXIB
EFEK • Nyeri abdomen • Pusing
SAMPING • Diare • sakit kepala
• Dispepsia • Insomnia
• kembung • Dapat menyebabkan tukak
• Mual dan perdarahan GI
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
ASAM ASETAT INDOL ETODOLAK
INDIKASI Penggunaan akut dan jangka panjang pada penanganan
nyeri, osteoartritis, artritis reumatoid
Reaksi alergi terhadap sulfonamid, aspirin, golongan AINS lain
KONTRA
Asma
INDIKASI
Urtikaria
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
ASAM ASETAT INDOL ETODOLAK
DOSIS Osteoartritis, artritis reumatoid : 2-3 kali sehari 300 mg atau 2 kali
sehari 400-500 mg.
Nyeri akut : 200-400 mg tiap 6-8 jam
INTERAKSI Antasida dapat menurunkan kadar puncak obat sebanyak 15-20 %
OBAT Resiko komplikasi pendarahan meningkat dengan warfarin.
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
ASAM ASETAT INDOL ETODOLAK
• Nyeri abdomen • Sering berkemih
EFEK • Diare • Pusing
SAMPING • Dispepsia • Sakit kepala
• kembung • Insomnia
• Mual • Dapat menyebabkan tukak dan
• Disuria perdarahan GI
• Malaise
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
SULFONANILID NIMESULID
INDIKASI Osteoarthritis, penyakit rheumatoid ekstra-artikular, nyeri dan
inflamasi pascabedah dan setelah trauma akut dan dysmenorrheal
Reaksi alergi terhadap sulfonamid, aspirin, golongan AINS lain
KONTRA
Asma
INDIKASI
Urtikaria
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
SULFONANILID NIMESULID
DOSIS Dewasa: 2 kali sehari 1 tablet (100 mg);maksimum - 400 mg per hari;
Anak-anak dari 12 tahun dengan berat badan lebih besar dari 40 kg: 2
kali sehari 1 tablet (100 mg);maksimum - 200 mg per hari;
Anak-anak dari 12 tahun dengan berat badan kurang dari 40 kg: dosis
tunggal - 1,5 mg / kg berat badan, banyaknya penerimaan - 2-3 kali
sehari;dosis harian maksimum - 5 mg / kg.
Durasi terapi tidak boleh melebihi 15 hari
Siklosporin: meningkatkan nefrotoksisitas
INTERAKSI Resiko komplikasi pendarahan meningkat dengan warfarin.
OBAT Furosemide: mengurangi efektivitasnya (perawatan harus dilakukan
dengan latar belakang gangguan fungsional jantung dan ginjal)
COX-2 SELECTIVE
INHIBITOR
SULFONANILID NIMESULID
• Nyeri abdomen • Sering berkemih
EFEK • Diare • Pusing
SAMPING • Dispepsia • Sakit kepala
• kembung • Insomnia
• Mual • Dapat menyebabkan tukak dan
• Disuria perdarahan GI
• Malaise
NON SELECTIVE
COX INHIBITOR
ASPIRIN
INDIKASI Demam, sakit kepala, sakit gigi, rasa nyeri pada otot,
demam
EFEK
Pada dosis biasa efek samping utama adalah gangguan
SAMPING lambung, ulkus lambung serta duodenum,
hepatotoksisitas asna, ruam dan toksisitas ginjal lebih
jarang terjadi
Pada dosis yang lebih tinggi, pasien dapat muntah,
KONTRA tinitus, pendengaran berkurang, vertigo, hiperpinea
INDIKASI ulkus peptikum, hipersentisif terhadap derivat asam
salisilat, asma, alergi, cacar air, hemofilia
INTERAKSI
aspirin dan OAINS lainnya lebih dikombinasi dengan
OBAT analgetik apioid untuk terapi nyeri kanker
DOSIS
• Asetosal 500 mg
Dewasa sehari 1-3 tablet
Anak > 5 tahun 1/2 – 1 tablet
Max. sehari 1 ½ - 3 tablet
PIROKSIKAM
INDIKASI Penyakit inflamasi sendi seperti artritis reymatoid,
osteoartritis, spondilitis ankilosa
EFEK
Gangguan saluran cerna, pusing, tinitus, nyeri kepala, eritema
SAMPING
kulit.
KONTRA
INDIKASI Wanita hamil, tukak lambung, sedang komsumsi antikoagulan
INTERAKSI - Pemberian bersama lithium akan meningkatkan kadar lithium
OBAT dalam darah
- Tidak boleh bersamaan dengan aspirin
- Pemberian bersama anti koagulan urat, sulfonil urea
DOSIS
• RA sehari 10-30 mg
• Muskuloselektal
sehari 40 mg selama 2 hari
10 mg selama 7-14 hari
• OA sehari 40 mg terbagi 4-6 hari
NAPROXEN
INDIKASI Rheumatoid artritis, osteoatritis, spondilitis ankilosa, gout
akut, meringankan rasa sakit pada kelainan mukuloskelektal
paska op dan dismenore primer
EFEK
• Sakit kepala, ngantuk, pusing, edema, palpitasi, takikardi,
SAMPING
mual, disoeosia,muntah dan diare, tinitis
KONTRA
• Hipersensitif, penderita dimana asetosal atau analgesik
INDIKASI menyebabkan sindrom asma, rinitis dan polip hidung,
kehamilan trimester 3, wanita menyusui
INTERAKSI
• Asetominofen, antikoagulan, furosemid, propanolol,
OBAT golongan penyekat ß, probonesid, metotreksat
DOSIS
• OA / RA , ankylosing spindolitis
• Sehari 2x500 mg-1000 mg
• Muskuloskeletal, pasca operasi, dismenore
primer
• Dosis awal 500mg diiukuti 250mg setiap 6-8 jam
• Dosis max 1250 mg sehari
• OA 250 mg diikuti 250mg setiap 8 jam
INDOMETASIN
INDIKASI Menghilangkan gejala inflamasi dan nyeri pada artritis deformans,
periatritis pada bahu, sindroma leher-bahu-lengan
EFEK Gangguan saluran cerna, diskrasia darah, gejala hipersensitivitas
SAMPING termasuk seragan asma. Tinitus, infeksi okuli, fotopobia, ggn pengecapan,
peningkatan kadar BUN, penurunan vol urin,penigkatan kadar SGOT,
SGPT, dan ALP, pusing, sakit kepala, mengantuk, palpitasi, syok, sindrom
stevens johnson
KONTRA Tukak lambung, diskrasia darah berat, ggn fungsi hati, ginjal, danjantung
INDIKASI berat, hipertensi dan pankreas berat, hipersensitif terhadap asam
salisilat, penderita asma karna aspirin, wanita hamil
INTERAKSI Kombinasi dengan diflusinal, perdarahan serius sal. Cerna yang diperkuat
OBAT oleh probenesid dan lithium, efek berkurang oleh aspirin, mengurangi
efek (ß-blocker, katopril, tiazid, furosemid, triamterene)
DOSIS
• Indometasin 100mg
• Dosis sehari 2x 1-2 pagi dan malam hari
setelah makan
• Dosis disesuaikan dengan umur dan berat
badan
IBUPROFEN
• Menurunkan demam pada anak-anak, menghilangkan nyeri ringan sampai sedang
INDIKASI seperti nyeri haid, sakit gigi, sakit kepala. Meringankan gejala rematik tulang, sendi
dan non sendi (trauma otot dan tulang/sendi), nyeri setelah oprasi.
EFEK
• Saluran cerna lebih ringan dibandingkan aspirin,indometasin atau naproksen, yang
SAMPING jarang terjadi eritema kulit.
KONTRA
• Penderita ulkus peptikum, yang berat dan aktif, gejala asma, kehamilan trimester 3
INDIKASI
INTERAKSI
- Pemberian terhadap warfarin tetap harus waspada karena adanya gangguan fungsi
OBAT trombosit yang memperpanjang masa perdarahan
- Derivat asam propionat dapat mengurangi efek diuresis dan natriuresis furosemid,
dan tiazid juga mengurangi efek antihipertensi obat ß-blocker prasozin, dan katopril.
Efek ini mungkin akibat hambatan bio sintesis PG ginjal
DOSIS
• Ibuprofen 100 mg/ 5 mL (BOTOL 60 mL)
• Dewasa sehari 3-4 x 2 sendok takar
• Anak usia
• 1-2 tahun sehari 3-4x ½ sendok takar
• 3-7tahun sehari 3-4 x 1 sendok takar
• 8-12 tahun sehari 3-4 x 2 sendok takar
• Tidak dianjurkan untuk anak <1tahun
ASAM MEFENAMAT
INDIKASI Mengurangi nyeri ringan hingga mencegah, sakit kepala,
gigi, dismenorhea primer, trauma, otot, nyeri sesudah
EFEK operasi.
SAMPING Dispepsia, diare sampai diare berdarah, iritasi lambung,
mengantuk, vertigo, sakit kepala
KONTRA
INDIKASI Penyakit inflamasi usus, tukak lambung/usus, pasien
dengan kerusakan hati,ginjal dan asma, dengan asetosal
mengalami bronkospasme, alergi rinitis dan urtikaria
INTERAKSI
OBAT eitalopram, duloxetine, fluoxetine, flioxamine, paraxetine,
serataline, ventafaxine, dapat menyebabkan memar
berdarah
DOSIS
• Anak usia
• 0-1 tahun sehari 3-4x ½ sendok takar (2,5 mL)
• 1-2 tahun sehari 3-4 x 1 sendok takar (5mL)
• 2-6 tahun sehari 3-4 x 2-3 sendok takar (5-10 mL)
• 6-9 TAHUN SEHARI 3-4 X 2-3 sendok takar (10-15
mL)
• Dewasa 500 mg Tablet sehari 3-4 x 1-2 tablet
ASETAMINOFEN
INDIKASI Mengatasi nyeri ringan pada sakit kepala, sakit gigi, sakit waktu haid,
dan sakit pada otot menurunkan demam, nyeri setelah operasi
EFEK
SAMPING Penggunaan jangka lama, dan dosis besar dapat menyebaban kerusakan
hati, reaksi hipersensitifitas
KONTRA Gangguan fungsi hati beratpenderita hipersensitif terhadap
INDIKASI paracetamol. Wanita hamil
INTERAKSI
OBAT - Peningkatan efek / toksisitas
- Peningkatan/ perpanjangan efek dengan senyawa depolarisasi dan non
depolarisasi neuromuscular blocking
- Dengan amfoterisin 2 diuretik loop menyebabkan nefrotoksisitas
DOSIS
• Asetominofen 200mg,400mg tablet
• Dewasa sehari 2-4 x 1-2 tablet atau sesuai
petunujuk dokter
• Anak usia
• 1-2 tahun sehari 3-4 x 50 mg tablet
• 2-7 tahun sehari 3-4 x 100 mg tablet
• 8-12 tahun sehari 3-4 x 200 mg tablet
Referensi
• Buku farmakologi dan Terapi Edisi 6
Departemen Farmakologi dan Terapeutik
Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia
