Bupivakaine

Bupivakaine
Ngaran sistimatik (IUPAC)
(RS)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide
Identifiers
Nomer CAS	38396-39-3
Sandi ATC	N01BB01
PubChem	2474
DrugBank	DB00297
ChemSpider	2380
Data kimia
Rumus	C18H28N2O
Mass. mol.	?
SMILES	eMolecules & PubChem
Data fisika
Titik lééh	107–108 °C (225–226 °F)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	n/a
Ikatan protein	95%
Metabolisme	Liver
Waktu paruh	3.1 jam (dewasa) 8.1 jam(neonatus) excretion = Ginjal, 4–10%
Eksresi	?
Therapeutic considerations
Kat. kehamilan	A(AU)
Legal status	Prescription Only (S4)(AU)
Jalur	parenteral, topikal

Bupivakaine nyaéta salah sahiji ubar bius atawa anastesi lokal tina golongan kelas anastetik nu ngahambat pembentukan jeung konduksi impuls saraf nu dipaké pas tindakan medis, persalinan, atawa operasi. Panghambatan rangsangan nyeri nu dikirimkeun ku saraf ka otak ieu nu dipaké jadi ubar bius wanci ubar ieu diinjéksikeun (disuntikkeun). Bupivakaine miboga waktu gawé nu gancang sarta lila gawé na panjang.

Ngaran lian jeung ngaran dagang

Ieu di handap sababaraha ngaran lian tina bupivakaine:

• Bupivacaina
• Bupivacaine
• Bupivacainum

Ngaran dagang tina bupivakaine nyéta:

• Regivell Spinal,
• Quanocaine Spinal Heavy,
• Bupivacaine HCL Spinal Heavy,
• Marcain,
• Levica,
• Vopicain,
• Levobupivacaine,
• Bunascan Spinal,
• Chirocaine,
• Decain Spinal.

Sifak fisik jeung kimia

Bupivakaine ngabogaan struktur kimia C₁₈H₂₈N₂O, ngaran kimia na 1-butil-N-(2,6-dimetilfenil)piperidin-2-karboksamida, beurat molekul 288,4 g/mol, titik lebur 107-108 °C. Kelarutanna 2400 mg/L dina suhu 25 °C, dina jero cai sifatna deionisasi kelarutanna 9,17x10-5 mg/L dina suhu 25 °C, tekanan uapna 1,31x10-7 mmHg dina suhu 25 °C, konstanta disosiasi asamna 8,1 jeung koefisien partisi cai/oktanolnya 3,41. Bupivakaine nyaéta bubuk padet nu ngabentuk kayaning kristal, warna bodas, euweuh bau, larut saeutik dina aseton, kloroform, jeung eter.

Cara maké

Bupivacaine sadia dina bentuk suntik, ku kituna pamakéan ubar ieu kudu dilakukeun ku dokter, atawa ku patugas médis kalawan instruksi dokter. Pikeun bius épidural. buvipakaine dibérékeun kucara disuntikeun ka daérah cangkéng handap atawa daérah tulang tukang. Pikeun prosedur huntu, bupivakaine disuntikeun langsung ka gusi deukeut huntu nu rék dioperasi. Dokter jeung tanaga médis bakal ngawaskeun sistem nafas, tekanan darah, kadar oksigén, atawa tanda-tanda vital anjeun salila dibius bupivacaine. Sababaraha ubar bius epidural bakal méré éfék nu leuwih lila atawa permanen di sababaraha fungsi awak kayaning fungsi séksual, kontrol dina sistem pencernaan, jeung kandung kemih, sarta pagerakan suku anjeun. Diskusikeun ka dokter ngeunaan résiko karukakan sistem saraf nu aya kamungkinan timbul salaku réaksi tina bupivakaine.

Cara gawé

Anastési lola atawa bius lokal kayaning bupivakaine ngahambat pambentukan jeung konduksi impuls saraf, kucara ningkatkeun ambang eksitasi listrik di saraf, ku ngalaunkeun panyebaran impuls saaf, jeung ngurangan laju kanaékan poténsial aksi. Bupivakaine nyegah depolarisasi kucara ngiket bagéan intraseluler saluran natrium jeung ngablokir asupna ion natrium ka jero neuron. Sacara umum, kamekaran anastesi aya patalina jeung diameter, mielinisasi jeung kecepatan konduksi serabut saraf nu ka keunaan. Sacara klinis, urutan leungitna fungsi saraf nyaéta : nyeri, suhu, sentuhan, propriosepsi, jeung tonus otot rangka. Éfék analgesik tina Bupivicaine dianggep miboga poténsi ku sabab pangikatanna jeung reseptor prostaglandin E2, subtipe EP1 (PGE2EP1), nu ngahambat produksi prostaglandin, ngurangan panas awak, peradangan, jeung hiperalgesia.

Hal nu kudu diperhatikeun

Teu dianjurkeun pikeun ngonsumsi ubar ieu mun anjeun kungsi ngarandapan r'eaksi alérgi nu parah kana ubar bius. Ubar bupivakaine téh ubar nu aman dipaké, pastikeun anjeun teu ngarandapan panyakit:

• Anémia, panyakit ginjal atawa haté, gangguan pendarahan atawa pambekuan getih
• Sipilis, polio, tumor otak atawa saraf tulang belakang
• Baal atawa singsireumeun
• Nyeri tonggong akut, nyeri sirah pascaoperasi
• Darah rendah atawa darah tinggi
• Tulang tonggong nu bengkok
• Arthritis
• Numutkeun US Food and Drugs Administration (FDA) ubar ieu miboga résiko kahamilan kategori C,
• Jéntrékeun ka dokter mun anjeun keur maké ubar-ubaran lain, kaasup suplemen jeung produk herbal.
• Mun karasa réaksi alérgi atawa overdosis, langsung tepungan dokter.

Interaksi Bupivakaine

Interaksi jeung ubar séjén

Interaksi ubar bisa ngarobah gawé ubar atawa ngaronjatkeun résiko éfék samping nu leuwih serius. Ieu sababaraha ubar nu unteraksi jeung bupivakaine kayaning aspirin, ropivacaine,, acebutol, alprazolam, amiodarone,, bupivakaine liposome,, bretylium,, atenolol,, clobazam,,chlordiazepoxide,, diazepam,, estazolam,, flurazepam, halazepam, telithromycin,. Pamakéan jeung ubar ti golongan benzodiazepin (alprazolam, diazepam, klonazepam, lorazepam) bisa ningkatkeun éfék déprési sistem saraf pusat nu geus aya dina bupivakaine. Hal ieu nyababkeun éfék tunduh, lieur, linglung nu kapapanjangan, turunna daya konsentrasi.

Kaayaan kaséhatan

Kaayaan kaséhatan nu bisa mangaruhan pamakéan ubar ieu. Jéntrékeun ka dokter mun anjeun boga masalah kaséhatan lianna, utamana:

• Chondrolysis (gangguan dina sendi jeung tulang) bisa ningkatkeun résiko éfék samping
• Panyakit ginjal; atawa
• Panyakit haté.

Éfék samping

Éfék samping mangrupa hiji éfék nu teu dipiharep tina ubar. Éfék samping ieu bisa mangrupa-rupa di sababaraha jalma gumantung kana kaayaan panyakit, umur, beurat awak, jinis kelamin, étnis, jeung sababaraha kaayaan kaséhatan lianna. Ieu di handap sababaraha éfék samping nu bisa karasa sanggeus nginum bupivakaine:

• Gampanng geumpeur, gulisah, linglung
• Gangguan ngomong atawa titinggalian
• Ceuli ngahiung, ciduh karasa saperti logam, rasa baal, atawa singsireumeun di daérah baham atawa tremor
• Detak jantung laun, nadi lemah
• Jarang kahampangan

• Sebel jeung utah
• Katirisan jeung ngadégdég
• Nyeri sirah, kejang
• Nyeri tonggong

Tutumbu kaluar

• Éfék Samping Bupivakaine
• Interaksi Bupivakaine