valproat

Gjennom en rekke mekanismer fører valproat til redusert forekomst av epileptiske anfall.

Under et epileptisk anfall er noen nerveceller i hjernen overstimulert. Valproat kan dempe de overaktive nervecellene ved blant annet å øke mengden av et signalstoff (nevrotransmitter) i hjernen som heter GABA. Normalt vil GABA hemme aktiviteten til nerveceller i hjernen. Ved å øke mengden GABA, vil en hemme de overaktive nervecellene. Dette fører til en redusert forekomst av epileptiske anfall. Bruk av valproat reduserer ikke hjernens evne til å tenke og ta beslutninger som normalt.

Valproat hemmer også natrium- og kalsiumkanaler i hjernen. Disse kanalene er sentrale for å sende nervesignaler i hjernen. Hemming av disse kanalene fører derfor til redusert aktivitet i de overstimulerte nervecellene.

I Norge brukes valproat for behandling av epilepsi og maniske episoder ved bipolar lidelse. Valproat er førstevalget ved behandling av generaliserte epilepsianfall.

Virkestoffet valproat selges i Norge under handelsnavnet Orfiril. Det er mulig å få Orfiril som tablett, kapsel, mikstur og injeksjon.

De vanligste bivirkningene for valproat er kvalme, oppkast og magesmerter. Andre vanlige bivirkninger er søvnighet, endringer i appetitt og vekt, fravær av menstruasjon og forbigående tap/krølling av hår. I noen tilfeller kan valproat føre til en reduksjon i hvite blodceller og blodplater.

Valproat kan påvirke leveren, nyrene og bukspyttkjertelen. Man skal ikke ta i bruk valproat ved nedsatt funksjon i de tre nevnte organene.

Kvinner i fruktbar alder skal ikke bruke valproat, med mindre en oppfyller betingelsene i et graviditetsforebyggende program.

Valproat skal ikke brukes av gravide, utenom svært unntaksvis når det ikke finnes andre alternative legemidler mot epilepsi (antiepileptika).

I 2024 vedtok Det europeiske legemiddelbyrået (EMA) og Direktoratet for medisinske produkter (DMP) å innføre nye sikkerhetstiltak for bruk av valproat hos mannlige pasienter. Menn som bruker valproat, oppfordres til å snakke med legen sin om behovet for effektiv prevensjon, etter at en studie viste en mulig risiko for motoriske og psykiske utviklingsforstyrrelser hos barn når faren har brukt valproat de siste tre månedene før unnfangelse. På grunn av begrensninger ved studien er risikoen foreløpig uavklart og ikke bekreftet.

• antiepileptika
• bipolar lidelse
• epilepsi
• GABA

• Norsk legemiddelhåndbok: Valproat
• Direktoratet for medisinske produkter (DMP): Nye sikkerhetstiltak for bruk av valproat hos mannlige pasienter