Фенилефрин

Фенилефрин
(ИУПАЦ) име
	(Р)-3-[-1-хyдроxy-2-(метхyламино)етхyл]пхенол
Клинички подаци
Идентификатори
ЦАС број	59-42-7 ; 61-76-7 (хидрохлорид)
АТЦ код	Ц01ЦА06 Р01АА04, Р01АБ01, Р01БА03, С01ФБ01, С01ГА05
ПубЦхем	6041
ДругБанк	АПРД00365
ЦхемСпидер	5818
УНИИ	1WС297W6МВ
КЕГГ	Д08365
ЦхЕМБЛ	ЦХЕМБЛ1215
Хемијски подаци
Формула	C9Х13НО2
Мол. маса	167.205 г/мол
СМИЛЕС	еМолекули & ПубХем
ИнЦхИ
	ИнЦхИ=1С/Ц9Х13НО2/ц1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/х2-5,9-12Х,6Х2,1Х3/т9-/м0/с1 ; Кеy: СОННWYБИРXЈНДЦ-ВИФПВБQЕСА-Н
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	38% кроз ГИ тракт
Везивање за протеине плазме	95%
Метаболизам	Хепатички (моноаминска оксидаза)
Полувреме елиминације	2.1 то 3.4 часа
Фармакоинформациони подаци
Трудноћа	Б2(АУ) C(УС)
Правни статус	ГСЛ (УК) ОТЦ (САД)
Начин примене	Орално, интраназално, офталмички, интравенозно, интрамаскуларно

Фенилефрин је селективни агонист α1-адренергичког рецептора који се првенствено користи као деконгестант, агенс за дилацију зеница, и повишење крвног притиска.^[6] Фенилефрин је недавно ушао у продају као замена за псеудоефедрин (нпр. Судафед), мада неки извори тврде да перорални фенилефрин није ефективнији као деконгестив од плацеба.^[7]

Употреба

Деконгестив

Фенилефрин се користи као деконгестив у чврстом облику као перорални лек, и течном као назални спреј, или капи за очи. Фенилефрин најуобичајенији деконгестив који се може набавити без рецепта у САД-у. Оксиметазолин је у широј употреби као назални спреј. Псеудоефедрин је својевремено био у најширој употреби, али је његова лоша репутација као прекурсора метамфетамина навела неке владе да ограниче његову продају.

Перорални фенилефрин се екстензивно метаболише моноаминском оксидазом,^[8] ензимом који је присутан у гастроинтестиналном трактру и јетри. Као последица тога биорасположивост оралног фенилефрина је око 38 процената.^[9]^[10] Пошто је фенилефрин селективни агонист α-адренергичког рецептора, он не изазива ослобађање ендогеног норадреналина, за разлику од псеудоефедрина. Фенилефрин има мању склоност изазивања нуспојава попут стимулације централног нервног система, инсомније, анксиозности, узнемирености, и неспокоја. Ефикаснот фенилефрина као деконгестива потиче од вазоконстрикције носних крвних судова, што смањује проток крви у слузокожи синуса, и уклања њен оток (едем).

Референце

↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит
↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит
↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит
↑ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11 изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0-07-142280-3.
↑ Университy оф Флорида (пресс релеасе) (19. 7. 2006.). „УФ ресеарцхерс qуестион еффецтивенесс оф децонгестант”. Архивирано из оригинала на датум 2013-10-03. Приступљено 15. 3. 2008.
↑ „Друг Пропертиес”.
↑ „Пхармацогенетицс анд Пхармацогеномицс Кноwледге Басе, ентрy он пхенyлепхрине”.
↑ „НЗ Медицинес анд Медицал Девицес Сафетy Аутхоритy рецоммендатион он пхенyлепхрине”. Архивирано из оригинала на датум 2006-05-26. Приступљено 2014-04-05.

Спољашње везе

	Портал Медицина
	Портал Хемија

[1] Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит

[2] Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит

[4] Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.

[5] Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит

[Goodman-6] Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11 изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0-07-142280-3.

[UFL-7] Университy оф Флорида (пресс релеасе) (19. 7. 2006.). „УФ ресеарцхерс qуестион еффецтивенесс оф децонгестант”. Архивирано из оригинала на датум 2013-10-03. Приступљено 15. 3. 2008.

[8] „Друг Пропертиес”.

[9] „Пхармацогенетицс анд Пхармацогеномицс Кноwледге Басе, ентрy он пхенyлепхрине”.

[10] „НЗ Медицинес анд Медицал Девицес Сафетy Аутхоритy рецоммендатион он пхенyлепхрине”. Архивирано из оригинала на датум 2006-05-26. Приступљено 2014-04-05.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]