Ro60-0213 (Org 35032) je lek koji je razvila kompanija Hoffmann–La Roche. On je potentan i selektivan agonist 5-HT2C serotoninskog receptora, koji je više od 100 sto puta je selektivniji nego za blisko srodne tipove receptora. On ima neznatni afinitet za druge receptore. Ro60-0213 je inicijalno razvijen kao potentan antidepresiv,[1] ali je njegov razvoj prekinut u toku ranih kliničkih ispitivanja zbog toksičnosti.[2] Visoka selektivnost ga čini podesnim oruđem u istraživanjima serotoninskih receptora.[3]
Ro60-0213
|
(IUPAC) ime
|
(S)-1-(7-metoksiindeno[1,2-b]pirol-1(4H)-il)propan-2-amin
|
Klinički podaci
|
Identifikatori
|
ATC kod
|
?
|
Hemijski podaci
|
Formula
|
C15H20N2O
|
Mol. masa
|
244,331 g/mol
|
SMILES
|
eMolekuli & PubHem
|
InChI |
InChI=1S/C15H20N2O/c1-10(16)9-17-6-5-12-7-11-3-4-13(18-2)8-14(11)15(12)17/h3-6,8,10,12,15H,7,9,16H2,1-2H3 Y Key: ONGPQVQZGGXAHQ-UHFFFAOYSA-N Y |
|
Farmakoinformacioni podaci
|
Trudnoća
|
?
|
Pravni status
|
|
- ↑ Leysen, D.; Kelder, J. (1998). Ligands for the 5-HT2C receptor as potential antidepressants and anxiolytics. 29. pp. 49–61. DOI:10.1016/S0165-7208(98)80044-5.
- ↑ Albertini S, Bös M, Gocke E, Kirchner S, Muster W, Wichmann J. Suppression of mutagenic activity of a series of 5HT2c receptor agonists by the incorporation of a gem-dimethyl group: SAR using the Ames test and a DNA unwinding assay. Mutagenesis. 1998 Jul;13(4):397-403. PMID 9717178
- ↑ Shimada, I; Maeno, K; Kazuta, K; Kubota, H; Kimizuka, T; Kimura, Y; Hatanaka, K; Naitou, Y i dr.. (2008). „Synthesis and structure-activity relationships of a series of substituted 2-(1H-furo2,3-gindazol-1-yl)ethylamine derivatives as 5-HT2C receptor agonists”. Bioorganic & medicinal chemistry 16 (4): 1966–82. DOI:10.1016/j.bmc.2007.10.100. PMID 18035544.