República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Defensa
Universidad Experimental Politécnica de la
Fuerza Armada Nacional Bolivariana
Núcleo Nueva Esparta – Juan Griego
Asignatura: Farmacología
Unidad 4:
Fármacos
Usados en
el Sistema
Endocrino y
Glandular
Profesor: Autor:
Julio Pérez C.I: V-13.337.785
Lic. Yaneth Acosta
Miriannys Velásquez C.I: V-27.870.384
Juan Griego, mayo 2021.
Fármacos Usados en el Sistema Endocrino y Glandular
4.1
Hipo e Hipertiroidismo
El hipertiroidismo y el hipotiroidismo son la manifestación de los síntomas
derivados del aumento o disminución, respectivamente, de la secreción de
hormonas tiroideas.
Fármacos Tiroideos
Las hormonas tiroideas son medicamentos usados cuando existe una déficit
de hormonas tiroideas producidas de forma endógena por la glándula tiroideas
.Esta deficiencia debe ser compensada con hormonas tiroideas externas .Las
glándulas tiroides producen dos tipo de hormonas, la triyodotironina denominada
t3 y la tiroxina llamada t4 que juega un papel en el metabolismo corporal y en el
crecimiento las hormonas tiroides son usadas para tratar el hipotiroidismo ,el
crecimiento el cómo mixedematoso .
Clasificación
Antitiroideos: Interfieren en la síntesis de hormonas tiroideas
Inhibidores iónicos: Bloquean el mecanismo de transporte del yodo.
Yodo: A altas concentraciones, reducen la síntesis y liberación de
hormonas tiroideas.
Yodo Radiactivo: Con radiación ionización daña a la glándula
Uso
Los fármacos antitiroideos se utilizan para tratar el hipertiroidismo producido
por la enfermedad de Graves. Disminuir los niveles de las dos hormonas
producidas por la tiroides: la tiroxina (T4) y triyodotironina (T3). Estas hormonas
orales oral restaura y recibe los signos y los síntomas del hipotálamo.
Efectos
Hasta el 15% de las personas que toman un fármaco antitiroideo
experimentan efectos secundarios menores. pueden causar picazón, sarpullido,
urticaria, dolor e hinchazón de las articulaciones, cambios en el gusto, náuseas y
vómitos.
Hormonas Secretada por la Glándulas Endocrinas
Hormonas Gonadales
Estrógeno
Efectos
Los estrógenos preparan el aparato genital femenino para la ovulación y la
fecundación. Además, intervienen en el metabolismo de las grasas y el colesterol,
disminuyen la tensión arterial entre otros, disminuye la grasa corporal, protege los
huesos, y justo a los andrógenos, estimulan la libido.
Uso
El estrógeno se usa para tratar la sofocación por calor (bochornos,
sofocones de calor; sensación fuerte y súbita de calor y transpiración). En la mujer
que están en menopausia 8Cambios de vida, fin delas menopausias
Progesterona
Efectos
La progesterona se encarga de engrosar y mantener sujeto al endometrio
en el útero: cuando disminuye su concentración el endometrio se desprende,
produciendo la menstruación. Es la hormona responsable del desarrollo de
caracteres sexuales secundarios en una mujer, y sirve para mantener el
embarazo.
Uso
La progesterona se usa como una parte de la terapia de reemplazo
hormonal en las mujeres que han pasado la menopausia (el cambio de vida). y no
han tenido una histerectomía 8operacion quirúrgica para extraer el útero)
Anticonceptivo
Efectos
Sangrado leve o manchado intermensual, más frecuente con las píldoras de
dosis continua o de ciclo extendido. Sensibilidad en las mamas. Presión arterial
elevada. Dolores de cabeza. Náuseas. Hinchazón.
Uso
No solo se utilizan los anticonceptivos para prevenir un embarazo estos
pueden traer otros beneficios. Algunos tipos de anticonceptivos de base hormonal
(como la pastilla, el parche, el anillo, la inyección, el implante o el DIU hormonal)
pueden reducir los dolores menstruales y SPM, y aligerar la menstruación.
Progesterona
Efectos
En los hombres, la testosterona ayuda a mantener: La densidad ósea. La
distribución de grasa. La masa y fuerza muscular. El vello facial y corporal.
Uso
La hormona masculina testosterona desempeña un papel importante en el
desarrollo y mantenimiento de las características físicas típicas masculinas, como
la fuerza y la masa muscular, y el crecimiento del vello facial y corporal.
4.2 Farmacología de los Estados Diabéticos
Insulina
Concepto
La insulina es la hormona que permite a las células obtener glucosa. El
análisis de insulina mide la cantidad de esta hormona que hay en la sangre. La
insulina permite que la glucosa penetre en las células para ser utilizadas como
fuente de energía. Si la insulina no hace bien esta función, la glucosa se acumula
en sangre produciendo hiperglicemia.
Tipos:
Insulinas de acción rápida.
Insulina regular.
Insulina de acción intermedia.
Insulinas de acción lenta o prolongada.
Hipoglucemiantes Orales
Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de drogas que
se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de
su administración por vía oral. Cumpliendo con este propósito a través de
mecanismos pancreáticos y/o extra pancreáticos.
Medicamentos en los Estados Diabéticos
Metformina.
Píldoras liberadoras de insulina.
Bloqueadores de almidón.
Análogos de la amilina.
Metformina
Los efectos secundarios: Comunes de la metformina incluyen diarrea, náusea y
malestar estomacal. Aunque no es común.
Función: Funciona reduciendo la cantidad de glucosa (azúcar) que produce tu
hígado. disminuyendo la cantidad de glucosa que absorbe tu cuerpo.
incrementando el efecto de la insulina en tu cuerpo.
Uso: Puede reducir el nivel de azúcar en la sangre
Toxicidad: La metformina puede causar acidosis láctica letal en casos de
sobredosificación voluntaria con fines autolíticos.
Píldoras liberadoras de insulina
Efectos Secundarios Los principales efectos colaterales de las píldoras
liberadoras de insulina (secretagogos) (SFUs y glinidas) son las bajas de azúcar
en sangre (hipoglucemia) y ganancia de peso.
Función: Los secretagogos estimulan a las células beta para que segreguen
insulina. Los secretagogos, tales como las sulfonilúreas y glinidas, incrementan la
secreción de insulina del páncreas.
Uso: Los secretagogos son medicamentos que estimulan a la célula beta para que
segregue insulina.
Bloqueadores de almidón
Los efectos Secundarios: Más comunes son: Flatulencia (gases)Calambres
estomacales. Diarrea. Baja azúcar en sangre, si se lo toma con píldoras
liberadoras de insulina e insulina.
Función: Los bloqueadores de almidón retrasan la absorción de almidón y
sucosa.
Uso: Este medicamento ayuda principalmente a reducir los azúcares después de
la comida.
Toxicidad: Flatulencia (gases) Calambres estomacales. Diarrea. Baja azúcar en
sangre, si se lo toma con píldoras liberadoras de insulina e insulina.
Análogos de la Amilina
Los efectos Secundarios
Más comunes son: Náuseas. Vómitos. Jaqueca. Azúcar baja en sangre, si también
toma insulina.
Función: El análogo de la amilina humana denominado pramlintide suprime la
secreción postprandial de glucagón y por esa vía pudiera contribuir a disminuir la
producción elevada de glucosa hepática en la DMNID y en la DMID; este análogo
al parecer también regula el transporte de nutrientes y enlentece la aparición de
glucosa
Uso: Los análogos de la amilina se usan en el tratamiento de la diabetes.
Drogas de uso endócrino
El sistema endocrino está formado por glándulas que fabrican hormonas. Las
hormonas son los mensajeros químicos del organismo. Trasportan información e
instrucciones de un conjunto de células a otro.
Corticoesteroides.
Levotiroxina (Levoxyl, Synthroid, otros).
Hormonas sexuales.
Hormona del crecimiento.
Hormonas de fertilidad.
4.2:
Hipoglucemiantes Orales
Se usan en los diabéticos tipo 2 cuando la dieta y el ejercicio han fallado
para un óptimo control de la glucemia. No se emplean en la diabetes tipo 1,
cetoacidosis diabética, pacientes sometidos a cirugía, en el embarazo, lactancia,
insuficiencia renal o hepática y personas alérgicas a sus componentes. Cuando un
paciente recibe menos de 20 U de insulina diariamente o la dosis es menor a 0,5
U/Kg/día se puede pasar a hipoglucemiantes orales; la dosis de insulina se puede
reducir inicialmente en un 50% y se comienzan los hipoglucemiantes orales a
dosis baja. La suspensión gradual y progresiva de la insulina y el aumento de los
hipoglucemiantes debe hacerse bajo control periódico de la glucemia. Los
hipoglucemiantes orales pueden clasificar de la siguiente manera según su acción
principal.
1. Sensibilizadores de insulina con acción hepática y tejidos periféricos
a. Biguanidas: metformina, fenformina, buformina
2. Sensibilizadores de insulina con acción sobre el páncreas y tejidos
periféricos
a. Secretagogos (sulfonilúreas): primera generación (clopropamida,
tolbutamida, tolazamida) y segunda (glibenclamida, gliclazida,
glimepirida, glipizida)
b. Meglitinidas (repaglinida, nateglinida)
c. Tiazolidindionas: pioglitazona, rosiglitazona, troglitazona.
3. Inhibidores de la absorción de carbohidratos
a. Inhibidores de la alfa-glucosidasa: acarbosa, miglitol, vogliobose
4. Análogos de las incretinas e inhibidores de la enzima dipeptidil peptidasa-4
(DPP-4)
a. Análogos del receptor de GLP-1: exenatida, liraglutida
b. Inhibidores de la enzima DPP-4: sitagliptina, vildagliptina,
saxagliptina, linagliptina, anagliptina, alogliptina, gemigliptina.
INSULINAS
Las insulinas se indican de entrada en la DM1 y, en DM2 cuando fallan los
cambios de estilo de vida y los hipoglucemiantes orales por posible agotamiento
de las células β del páncreas; a estos últimos pacientes no se les llama
“insulinodependientes” sino “insulinorrequirientes”. Seguidamente se enumeran las
indicaciones de la terapia insulínica en la diabetes tipo 2.
Indicaciones de la terapia insulínica en la DM2
1. Hiperglucemia severa en el momento del diagnóstico,
2. Hiperglucemia a pesar de la dosis máxima de hipoglucemiantes orales.
3. Descompensación aguda debido a situaciones intercurrentes: infecciones
importantes, infarto agudo de miocardio, accidente cerebrovascular,
diarreas agudas, politraumatismos, quemaduras, cirugía mayor electiva,
tratamientos con esteroides, inmunosupresores, antineoplásicos, tendencia
a la cetoacidosis y coma hiperosmolar
4. Pérdida de peso incontrolable.
5. Combatir rigurosamente la glucotoxicidad.
6. Perioperatorio.
7. Diabetes gestacional y embarazadas diabéticas.
8. Reacción alérgica severa a hipoglucemiantes orales.
En líneas generales, las insulinas son de tres tipos: puras
cromatográficamente de origen bovino, monocomponentes de origen porcino y
humanas (obtenidas por ingeniería genética). Las insulinas utilizadas actualmente
son las humanas elaboradas por recombinación genética obtenidas por ADN
recombinante (la ingeniería genética manipula algunos aminoácidos de la
molécula original para mejorar su acción y perfil farmacocinética). Por la duración
de su efecto pueden ser de acción rápida, intermedia y larga:
Insulinas de Acción Rápida. Tienen un comienzo de acción muy
rápido y se utilizan para disminuir el pico hipoglucémico postprandial;
incluyen los análogos (lispro, aspar, glulisina) y la insulina regular.
Insulinas Análogas de Acción Rápida: También se llaman
ultrarrápidas porque su acción comienza en minutos, por lo que no es
necesario esperar entre su aplicación y la comida, incluso se pueden
administrar antes o inmediatamente después de comer. Se asocian con
menor incidencia de eventos hipoglucémicos, especialmente durante la
noche, ya que se metabolizan más rápido.
o Lispro. La insulina humana está formada por dos cadenas de
aminoácidos unidas por dos puentes disulfuros. Puede ser
administrada entre 0 y 15 minutos antes de la comida, controla
mejor la glucemia de 1 a 2 horas después de comer, reduce la
frecuencia de hipoglucemias postprandiales o nocturnas y tiene
un pico de acción más corto que la insulina regular.
o Aspart. Se diferencia de la insulina humana por el cambio del
aminoácido aspártico por prolina en la posición 28 de la cadena β
(β 28).
o Glulisina. Se sustituye la lisina por asparagina en la posición β3
y el ácido glutámico por lisina en la posición β 29.
o Insulina regular. También llamada insulina cristalina, surge de la
unión de insulina humana recombinante más zinc en forma de
cristales. Es la única insulina que se pueden emplear por vía EV,
su acción es inmediata y se prolonga por dos horas; sin embargo,
cuando se administra por vía SC, el efecto es menos rápido, su
pico de acción ocurre entre las 2 y 4 horas y su duración se
prolonga por 5 a 7 horas. La insulina regular se usa cada 4 a 6
horas y se emplea en situaciones agudas como estupor y coma
cetoacidótico. También se puede mezclar con insulina de acción
intermedia antes de las comidas principales en pacientes
diabéticos que presentan hiperglucemias postprandiales,
infectados, infarto del miocardio y cuando van a ser sometidos a
cirugía.
Insulinas de acción intermedia (NPH). La NPH se presenta en una
suspensión de insulina regular unida a protamina y zinc, lo que le
confiere una acción prolongada, con un comienzo de acción de 1 a 3
horas, el pico de mayor acción ocurre entre las 6 y 12 horas y dura
hasta 20 horas. Se usa en combinación con insulinas análogas rápidas
o insulina regular y solo se aplica por vía subcutánea. La terapia con
insulina NPH se debe modificar según muchos factores. La inyección
SC se hace en la capa profunda del tejido celular subcutáneo, por el
propio paciente o un familiar cercano; las agujas, jeringas y la asepsia
deben ser rigurosamente estériles; los sitios de inyección son los
brazos, muslos, abdomen y nalgas, siempre en forma alterna, y no
deben causar dolor, irritación o formar bultos.
Insulinas análogas de larga duración o lentas (glargina y detemir).
Sin picos importantes y con una acción mantenida y regular durante 24
horas; es más estable que la NPH y produce menos hipoglucemias
severas. Se puede combinar con hipoglucemiantes orales,
especialmente con metformina o inhibidores de DPP-4 y con la insulina
lispro (pero no se puede mezclar con otras insulinas). Se describe un
10% de pacientes que requieren dosis BID sobre todo cuando los
requerimientos de insulina son mayores de 20 unidades día.
Efectos Adversos de la Insulina
Fenómeno del alba: Elevación de la glucemia entre 5 y 9 de la mañana; se
debe al aumento fisiológico de las hormonas contrarreguladoras,
especialmente hormona del crecimiento y cortisol a estas horas, que lleva a
liberar glucosa hepática.
Efecto Somogyi: Aumento matutino de la glucemia en ayunas, pero
precedido por una hipoglucemia en la madrugada, caracterizada por
cefalea, palpitaciones y sudoración; se explica por la liberación de
hormonas contrarreguladoras de la glucemia en respuesta a la
hipoglucemia. Hay que mantenerse alerta ante una glucemia en ayunas
creciente porque lo sensato es reducir la dosis de insulina y no aumentarla.
Alergia a la insulina. Puede ser local (eritema o pápula) en el sitio de la
inyección o generalizada (anafilaxia, edema de glotis y púrpura) por la
producción de autoanticuerpos; de mayor incidencia en el pasado por el uso
de insulinas de origen bovino, porcino o humana, actualmente en mínima
proporción por las nuevas insulinas. Se recomienda la desensibilización con
dosis centesimales crecientes de insulina.
Diabetes frágil. Se denomina así a la diabetes inestable de los pacientes
insulinodependientes y se describe en apenas 1-2% de los pacientes con
diabetes tipo 1; su control es tan lábil que frecuentemente oscila entre una
marcada hipoglucemia y la cetoacidosis. Existen formas de diabetes frágil
idiopáticas o primarias sin causa reconocida, y las secundarias, que
incluyen insulinoterapia inadecuada, dieta inapropiada, infecciones
bacterianas o tuberculosis y trastornos endocrinos como hipertiroidismo,
hipopituitarismo y la enfermedad de Addison.
