dbo:abstract
|
- La morfina-6-glucurónido (M6G) es un metabolito hepático obtenido a partir de la metabolización de la morfina por las enzimas del citocromo P450 2D6. La morfina se conjuga mayoritariamente con ácido glucurónico, produciendo principalmente tres metabolitos: la morfina 3 glucurónido, la morfina 6 glucurónido y la morfina 3,6 glucurónido. Este proceso está catalizado por la isoenzima UDP-glucuronosil-transferasa 2B7. Estos metabolitos se eliminan vía urinaria y biliar en un 90% sin cambios. La M6G se une en un 15% a proteínas plasmáticas. (es)
- Morphine-6-glucuronide (M6G) is a major active metabolite of morphine. M6G is formed from morphine by the enzyme UGT2B7. It has analgesic effects more potent than morphine. M6G can accumulate to toxic levels in kidney failure. (en)
- Морфин-6-глюкуронид (M6G) — основной активный метаболит морфина, во многом ответственен за обезболивающие эффекты морфина (а, соответственно, кодеина и героина). Анальгетическую активность (на животных) впервые обнаружил японский учёный Ёсимура Хидетоси. Последующие работы в Госпитале Святого Варфоломея в Лондоне в 1980 году, используя особую чувствительную высокоэффективную жидкостную хроматографию, был точно определён первый момент метаболизма морфина и большое количество морфина-6-глюкуронида (наряду с морфином-3-глюкуронидом и , оба при рассмотрении оказались неактивными метаболитами). Было высказано предположение, что в результате почечной недостаточности в почках может накопиться большое количество M6G, которое может привести к фатальным токсическим поражениям, как, например, угнетение дыхания. У тяжелобольных пациентов, часто употребляющих морфин, отказ почек — обычное, но непредвиденное явление. Вначале были изучены 3 пациента, у которых было большое содержание M6G и у которых отказали почки. Дальнейшие исследования были направлены на изучение роли почечной функции в фармакокинетике морфина и его метаболитов и их поведения до и после трансплантации почек. Ключевой шаг, определяющий важность M6G, был сделан в 1992 году, когда субстанция была искусственно синтезирована и введена пациентам, большинство которых описало облегчение боли. (ru)
|
dbo:alternativeName
| |
dbo:thumbnail
| |
dbo:wikiPageID
| |
dbo:wikiPageLength
|
- 6965 (xsd:nonNegativeInteger)
|
dbo:wikiPageRevisionID
| |
dbo:wikiPageWikiLink
| |
dbp:imagefile
|
- Morphine-6-glucuronide2DCSD.svg (en)
|
dbp:imagesize
| |
dbp:othernames
| |
dbp:verifiedfields
| |
dbp:verifiedrevid
| |
dbp:wikiPageUsesTemplate
| |
dcterms:subject
| |
gold:hypernym
| |
rdf:type
| |
rdfs:comment
|
- La morfina-6-glucurónido (M6G) es un metabolito hepático obtenido a partir de la metabolización de la morfina por las enzimas del citocromo P450 2D6. La morfina se conjuga mayoritariamente con ácido glucurónico, produciendo principalmente tres metabolitos: la morfina 3 glucurónido, la morfina 6 glucurónido y la morfina 3,6 glucurónido. Este proceso está catalizado por la isoenzima UDP-glucuronosil-transferasa 2B7. Estos metabolitos se eliminan vía urinaria y biliar en un 90% sin cambios. La M6G se une en un 15% a proteínas plasmáticas. (es)
- Morphine-6-glucuronide (M6G) is a major active metabolite of morphine. M6G is formed from morphine by the enzyme UGT2B7. It has analgesic effects more potent than morphine. M6G can accumulate to toxic levels in kidney failure. (en)
- Морфин-6-глюкуронид (M6G) — основной активный метаболит морфина, во многом ответственен за обезболивающие эффекты морфина (а, соответственно, кодеина и героина). Анальгетическую активность (на животных) впервые обнаружил японский учёный Ёсимура Хидетоси. Последующие работы в Госпитале Святого Варфоломея в Лондоне в 1980 году, используя особую чувствительную высокоэффективную жидкостную хроматографию, был точно определён первый момент метаболизма морфина и большое количество морфина-6-глюкуронида (наряду с морфином-3-глюкуронидом и , оба при рассмотрении оказались неактивными метаболитами). (ru)
|
rdfs:label
|
- Morfina-6-glucurónido (es)
- Morphine-6-glucuronide (en)
- Морфин-6-глюкуронид (ru)
|
owl:sameAs
| |
prov:wasDerivedFrom
| |
foaf:depiction
| |
foaf:isPrimaryTopicOf
| |
is dbo:wikiPageRedirects
of | |
is dbo:wikiPageWikiLink
of | |
is foaf:primaryTopic
of | |